随着抗生素不断升级，细菌耐药性也在提高。在这场“道高一尺魔高一丈”的对抗中，超级细菌的出现让人们谈虎色变。而中国科学院上海药物研究所杨玉社课题组近期又发现了新的化合物，有望解决超级细菌的耐药问题。
所谓“超级细菌”，包括耐甲氧西林的金黄色葡萄球菌（MRSA）和表皮葡萄球菌（MRSE），耐青霉素肺炎链球菌（PRSP），多药耐药性绿脓杆菌、鲍曼不动杆菌以及多药耐药的结核分支杆菌等。其中还有一种被称为耐万古霉素肠球菌（VRE），它突破了严重感染患者治疗的最后手段，严重感染者很难治愈。
事实上，目前已有一种药物对上述几种“超级细菌”感染具有较好的治疗效果。该药是辉瑞出品的名为利奈唑烷的新型噁唑烷酮类抗菌药，属于2010年销售额超过11亿美元，因而是目前全球最畅销的抗菌药物。
中国科学院网站11月9日发布消息则称，杨玉社课题组发现的新型候选药物“45”，这种药物对MRSA、MRSE、PRSR以及肠球菌的体外抗菌活性是利奈唑烷的2-4倍，特别是对利奈唑烷已产生耐药性的金黄色葡萄球菌、表皮葡萄球菌、粪肠球菌和屎肠球菌的抗菌活性是利奈唑烷的8-16倍，是目前文献报道的对利奈唑烷耐药菌活性最强的化合物之一。并且，这种药物是具有自主知识产权的。
从化学结构看，这种药物是在现有噁唑烷酮的基础上开发的新型双芳环苯并噁嗪噁唑烷酮类化合物。
在MRSA全身感染小鼠模型中，“45”体内活性几乎是利奈唑烷（Linezolid，辉瑞）的3倍。“45”具有良好的药代动力学性质，加之体内外抗菌活性是利奈唑烷的数倍，预示着它有可能实现剂量更低且每日1次的理想治疗方案。
中科院消息称，“45”有可能发展成为我国第二代有自主知识产权的噁唑烷酮抗菌药物，相关研究正在加紧进行
（来源：财新网）
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